La Valentonine : la véritable hormone du sommeil ?

Valentonin: kas tõeline unehormoon?

Mis on valentonine?

Valentonine ehk N-atsetüül-3,4-dihüdro-β-karboliin on molekul, mis väidetavalt tuleneb melatoniinist – hormoonist, mida toodab loomulikult käbinääre. See kuulub beeta-karboliinide perekonda, sarnaselt oma kahele sõsarmolekulile: melatoniinile ja 6-metoksüharmalaanile (6-MH). Vastavalt professor Fourtillani 2015. aastal Pariisi farmaatsiaakadeemias avalikustatud avastusele olevat valentonine tõeline unehormoon, mis paneb kahtluse alla seni melatoniinile omistatud rolli. LaNutritionHolizen

Öine biokeemiline kaskaad

Valentonine'i mõistmiseks tuleb lähtuda trüptofaanist, mis on toiduga saadav asendamatu aminohape. Käbinäärmes toimub ajavahemikus 22.00–6.00 hommikul kolme hormooni biosüntees serotoniinist, mille käigus tekivad järjestikku melatoniin, 6-metoksüharmalaan ja seejärel valentonine. Need muundumised toimuvad kaskaadse atsetüülimise teel N-atsetüültransferaasi (NAT) vahendusel. Professeur JoyeuxValentonine

Skeem on järgmine:

Trüptofaan → Serotoniin → Melatoniin → 6-Metoksüharmalaan → Valentonine

Need kolm hormooni moodustavad "biokeemilise kaskaadi": nad tekivad serotoniinist kolme järjestikuse ensümaatilise atsetüülimise teel ja neid eritakse käbinäärme poolt kaheksa unetunni jooksul üheaegselt. Professeur Joyeux

Kolm hormooni, kolm erinevat rolli

Melatoniin (MLT) — neuroprotektiivne hormoon

Melatoniin on neuroprotektiivne hormoon: see nii-öelda „puhastab“ päeva jooksul tugevalt stimuleeritud neuroneid. Fourtillani sõnul ei ole see seega otseselt unehormoon, vaid valmistab neuroloogilise pinnase une saabumiseks. Professeur Joyeux

6-Metoksüharmalaan (6-MH) — ärkvelolekuhormoon

6-metoksüharmalaan on ärkvelolekuhormoon, mis on ülekaalus ja aktiivne ärkveloleku ajal. See on psühhooside tegelik põhjustaja liigses koguses – dopamiini hüpoteesist, kuigi see on laidetud, peaks Fourtillani arvates siiski loobuma. FamillessantepreventionProfesseur Joyeux

Valentonine (VLT) — unehormoon

Valentonine on unehormoon, mis on ülekaalus ja aktiivne une ajal. Alates kella 22.00-st on valentonine’i kontsentratsioon kõrgem kui 6-MH oma. Alates kella 6.00-st hommikul muutub 6-MH kontsentratsioon mõne minutiga taas kõrgemaks kui valentonine’i oma, vallandades ärkamise. FamillessantepreventionValentonine

Kavandatud toimemehhanismid

Prof Fourtillani esitatud patendid (Euroopa patent EP3253378A1, rahvusvaheline patent WO2016124688A1) kirjeldavad valentonine'i eeldatavat toimet organismile.

Ajavahemikul, mil valentonine on 6-MH-st ülekaalus, tuleneb uni valentonine'i poolt 5-HT2c serotoniinergiliste retseptorite allosteerilisest aktiveerimisest. Lisaks aktiveerib valentonine öise une ajal allosteerilise modulatsiooni kaudu tsentraalseid α2-adrenergilisi retseptoreid, mis vähendab puhkeperioodil vererõhku ja südame löögisagedust, samuti D1- ja/või D2-dopamiini retseptoreid, põhjustades lihaste lõõgastumist. Homelie

Füsioloogilist und saab ära tunda iseloomulike EEG-jälgede järgi. See hõlmab taastavat sügavat aeglase lainega und ja mälule olulist REM-und. Kunstlik või anesteesiast tingitud uni on hoopis teistsugune: selle EEG-jälg koosneb peamiselt taastumatust kiirest lainest (kerge uni), kus sügavat und on vähe. AgoraVox

Üks oluline eripära: kuna valentonine'i, nagu enamikku endogeenseid ühendeid, ei saa manustada suu kaudu, tuleb seda manustada transdermaalselt. STM Cairn.info

Valentonine loomadel: selgroogsete universaalne hormoon

See on üks Fourtillani teooria kõige põnevamaid aspekte: valentonine ei ole puhtalt inimhormoon, vaid mehhanism, mida jagab kogu selgroogsete loomariik.

Kaks hormooni, 6-MH ja VLT, moodustavad une-ärkveloleku süsteemi, mis tagab kõigil imetajatel ja kõrgematel selgroogsetel organismi psüühilise ja vegetatiivse elu täieliku regulatsiooni ööpäevaringselt. Famillessanteprevention

Inimestel ja kõigil öise unerežiimiga imetajatel, nagu näiteks koeral, on valentoniini ja 6-metoksüharmalaani farmakokineetilised omadused täiuslikult kohandatud organismi hoidmiseks unerežiimis kella 22.00 ja 6.00 vahel ning ärkvelolekurežiimis kella 6.00 ja 22.00 vahel. Valentonine

Uuringud koertel

Koer on mänginud keskset rolli Fourtillani eksperimentaalsetes uuringutes, sest ta on, nagu inimenegi, öise unerežiimiga loom. Professor Fourtillanil õnnestus valentoniini sünteesida ja ta katsetas seda koeral, kes on, nagu meiegi, päevase eluviisiga loom. Salud y Bienestar Natural

Nagu ikka, proovib avastaja esmalt loomal, et kontrollida oma avastuse mõju, võrreldes und kas platseebo või uinutitena tuntud ravimitega, nagu Stilnox ja Valium, ning seejärel erinevate annuste valentoniiniga, kasutades veenisisest manustamist. Tulemused on positiivsed ja neist on juttu tema raamatu „Käbinääre ja une-ärkveloleku süsteem“ („La glande pinéale et le système Veille-Sommeil“) lehekülgedel 63–71. Valentonine

Neid tulemusi kinnitasid hiljem võrdlevad EEG-graafikud, mida saab näha valentonine.fr veebisaidil avaldatud esitlusvideos ja mis näitavad koera une elektroentsefalograafiliste graafikute võrdlust platseebo, Zolpideemi (Stilnox), Diasepaami (Valium) ja valentoniini puhul. Valentonine

On väga tõenäoline, et farmakokineetiliste parameetrite väärtused, nii valentoniini ja 6-MH eliminatsioonikineetika kui ka nende jaotuskineetika osas, on inimestel ja kõigil öise unerežiimiga loomadel, nagu koertel, identsed. Homelie

Katsed kanadega

Kodulinde kasutati samuti Fourtillani varajastes töödes. Professor Fourtillan selgitab oma raamatus „Käbinääre ja une-ärkveloleku süsteem“ (lk 56–62) valentoniini toime esiletoomist erinevate valgustingimuste all peetavate kanade unele. Le Quotidien du Médecin

See valik pole juhuslik. Käbinääre hakkab ebaregulaarselt toimima, kui kanakoobasse tungib valgusallikas. Käbinäärme hormoonide ebapiisav eritumine vähendab munade tootmist, häirib ööpäevarütmi ja põhjustab laia valikut käitumuslikke muutusi. Kana on seega uurimismudel, mis on käbinäärme süsteemi häirete suhtes eriti tundlik. Holizen

Käbinääre loomariigis: iidne struktuur

Selleks, et mõista, miks valentoniin peaks puudutama kõiki selgroogseid, tuleb mõista käbinäärme pikaajalist ajalugu. Mõnedel roomajatel ja lindudel asub käbinääre otse kolju pinna all, püüab otseselt välist valgustugevust ja võimaldab seeläbi looma ööpäevarütmi korrigeerida – mis on andnud põhjust nimetada seda mõnikord primitiivsete selgroogsete „kolmandaks silmaks“. La-voie-de-l-ayurveda

Imetajatel näib käbinääre olevat kaotanud oma autonoomse ööpäevarütmi tempo kontrollija funktsiooni, mis on roomajatel ja lindudel säilinud. Fourtillani järgi säilitab see aga oma ülesande eritada kolme une-ärkveloleku tsükli hormooni, mis on ühine kõigile imetajatele. Valentonine

Tähelepanuväärne juhtum: mitmetel vaalaliikidel ja mõnedel tsetatseedidel on käbinääre väidetavalt puudu või mittefunktsionaalne ning mõned melatoniini tootmise või toimega seotud geenid on mitteaktiivsed – see võib selgitada nende võimet magada korraga vaid ühe ajupoolkeraga, ilma fikseeritud öise tsüklita. Valentonine

Valentoniini puudulikkusega seotud patoloogiad

Kõige tavalisemad neuroloogilised haigused – primaarne unetus, unehäired, reaktsiooniline ja endogeenne depressioon ning neurodegeneratiivsed haigused nagu Parkinsoni ja Alzheimeri tõbi – on arvatavasti tingitud VLT/6-MH süsteemi kvantitatiivsest puudulikkusest, mida tuleks taastada. LaNutrition

Seevastu 6-MH liig päeva jooksul on arvatavasti vastutav psühhootiliste häirete eest, mille puhul üksi manustatud valentoniinil võib olla korrigeeriv roll.

Samuti tuleb märkida, et inimesed ei ole käbinäärme poolt toodetavate hormoonide osas võrdsed: melatoniini eritumisel on täheldatud väga suurt varieeruvust, kusjuures äärmuslike näitajate vahel on 13-kordne erinevus. Kuna melatoniin on üldise eritumise markeriks, tähendab see, et valentoniini kogus varieerub indiviiditi samavõrra. Valentonine

Valentoniini puudulikkusega seotud patoloogiad

Kõige tavalisemad neuroloogilised haigused – primaarne unetus, unehäired, reaktsiooniline ja endogeenne depressioon ning neurodegeneratiivsed haigused nagu Parkinsoni ja Alzheimeri tõbi – on arvatavasti tingitud VLT/6-MH süsteemi kvantitatiivsest puudulikkusest, mida tuleks taastada. LaNutrition

Seevastu 6-MH liig päeva jooksul on arvatavasti vastutav psühhootiliste häirete eest, mille puhul üksi manustatud valentoniinil võib olla korrigeeriv roll.

Samuti tuleb märkida, et inimesed ei ole võrdsed käbinäärme poolt eritavate kolme hormooni sekretsiooni osas: on täheldatud melatoniini sekretsiooni väga suurt varieeruvust, kusjuures äärmuslike käbinäärme sekretsioonide vahel on 13-kordne erinevus. Kuna melatoniin on üldise sekretsiooni marker, tähendab see, et toodetud valentoniini kogus varieerub indiviiditi samavõrd. Valentonine

Transdermaalne plaaster

Kuna valentoniini suukaudne manustamine on võimatu, on Fourtillan välja töötanud kleepuva plaastri süsteemi. Kahe mahutiga transdermaalne plaaster, mis sisaldab valentoniini ja 6-metoksü-harmalaani, asetatakse peale magamaminekul ja eemaldatakse hommikul ärgates, et ravida unehäireid, depressiooni ja neurodegeneratiivseid haigusi. Psühhootiliste häirete korral asetatakse hommikul ärgates peale ühe mahutiga plaaster, mis sisaldab valentoniini, ja eemaldatakse päeva jooksul enne kella 22.00. Professeur Joyeux

Unehäirete ravi seisneb 2 mahutiga transdermaalse plaastri paigaldamises õhtul enne magamaminekut, mis väljastab umbes 8 tunni jooksul 50 mikrogrammi 6-metoksü-harmalaani ja 200 mikrogrammi valentoniini. Professeur Joyeux

Mida ütleb ametlik teadus

Läbipaistvuse huvides on vajalik meenutada teadusringkondade seisukohta. Valentoniini olemasolu ja/või selle toime on väga vaieldav: ükski uuring ega teine teadlane ei ole seda kinnitanud ning teadusringkonnad on üllatunud, et Jean-Bernard Fourtillani uurimused ei ole leidnud kajastust eelretsenseeritavates ajakirjades, vaid on vaid patenditud. Wikipedia

Tema tööd melatoniini alal on aga avaldatud rahvusvahelistes ajakirjades (American Journal of Physiology, 2001; Dialogues in Clinical Neuroscience, 2002), mis tõendab selles valdkonnas tunnustatud metoodilist rangust. See võimaldab mõista ka seda, et mõned teadlased peavad olema uudishimulikud, et lükata kõrvale praeguse teaduse jäiku raame, et jätkata teadustöö tegemist. Meie ajal peab julgema minna sinna, kus vähesed on käinud, et teha tõelisi avastusi. Valentoniin on üks neist ja nagu lugu „vee mälust“, avab see uusi horisonte ja arutelusid ühise hüvangu nimel.

Kokkuvõte

Valentoniin on beeta-karboliinmolekul, mida pakutakse käbinäärme öise biokeemilise kaskaadi kolmanda lülina. Kaugel sellest, et olla puhtalt inimlik kurioosum, kuulub see Fourtillani teooria kohaselt universaalsesse hormonaalsesse süsteemi, mida jagavad kõik imetajad ja kõrgemad selgroogsed — mida koerte ja kanadega tehtud katsed on püüdnud tõestada. Selle puudujääk selgitaks laia valikut neuroloogilisi häireid alates unetusest kuni Parkinsoni ja Alzheimeri tõveni. See, mis praeguse seisuga puudub, on kinnitus sõltumatute avaldatud uuringute näol — see on hädavajalik samm selleks, et see molekul siseneks täielikult tõenduspõhise meditsiini valdkonda.

NaturaSoundsis usume, et teadus liigub mõnikord väljaspool sissetallatud radu ja et iga tõsiseltvõetav hüpotees väärib tundmist, arutamist ja ranget uurimist. Oleme korduvalt suutnud tõestada, eriti vee sageduste ja eelkõige meie edusammudega vee 4. oleku resonantssageduste alal, et on veel tohutult palju uuringuid, mida teha ja läbi viia ühise hüvangu nimel.


Leidke Valentoniini terapeutiline häälestushark, klõpsates pildil:


Allikad:

Tagasi blogi juurde